Arimidex Comprar

Descripción general e historia de Arimidex

Arimidex es un inhibidor de aromatasa desarrollado por Zeneca Pharmaceuticals (ahora AstraZeneca) que fue sintetizado y diseñado originalmente para el tratamiento de pacientes femeninas que padecen cáncer de mama avanzado. Fue aprobado para su uso por la FDA y lanzado al mercado estadounidense de medicamentos recetados en 1995. Arimidex es considerado como uno de los inhibidores de aromatasa más nuevos, conocido como un inhibidor de aromatasa de tercera generación. La razón por la cual los inhibidores de aromatasa y los SERM actúan para bloquear los efectos del estrógeno de diferentes maneras es porque se ha descubierto que la gran mayoría de los cánceres de seno son estimulados y acelerados por el estrógeno.

Arimidex se usa entre los tratamientos para el cáncer de seno como lo que se conoce como tratamiento complementario. Esto generalmente se refiere a un tratamiento adicional cuando otros tratamientos estándar no han logrado cumplir con las expectativas adecuadas. Antes del desarrollo y la liberación de Arimidex como medicamento para el tratamiento del cáncer de mama, el medicamento principal utilizado para el tratamiento durante décadas antes fue Nolvadex (Tamoxifeno). Se considera que Nolvadex se utiliza como el primer tratamiento estándar para pacientes con cáncer de mama. Cuando el tratamiento con Nolvadex, por una razón u otra, no cumple con las expectativas durante el tratamiento del cáncer de seno, se utilizan medicamentos complementarios de segunda línea como Arimidex.

Uno de estos estudios sobre Arimidex en más de 9,000 pacientes de cáncer de mama femenino después de la cirugía observó su eficacia en comparación con Nolvadex (tanto solo como ambos utilizados simultáneamente), lo que resultó en resultados mucho más favorables para Arimidex sobre Nolvadex. El estudio, que se realizó en 2002, concluyó que Arimidex fue mucho más efectivo en la regresión del cáncer, además de aumentar la tasa de supervivencia de las pacientes con cáncer de mama después del tratamiento. Fue entonces este estudio (así como otros) que, por supuesto, impulsó a las personas de la comunidad que usa esteroides anabólicos a tomar nota de él y comenzar a investigar los beneficios de sus efectos sobre la fuerte supresión de los niveles de estrógeno. Un estudio realizado más tarde demostró que el riesgo de recurrencia del cáncer de seno se eliminó en un 40% con el uso de Arimidex, pero los pacientes experimentaron un aumento en las fracturas óseas. Esto se debe a que el estrógeno desempeña un papel central en el mantenimiento adecuado del hueso y su retención mineral, y esto se reducirá significativamente después de la gran reducción de los niveles de estrógeno resultantes de la administración de Arimidex.

Debido a que Arimidex fue el primer inhibidor de aromatasa que muchos culturistas notaron, es el inhibidor de aromatasa más popular utilizado entre los usuarios de esteroides anabólicos con el propósito de controlar el estrógeno. El uso entre los esteroides anabólicos que usan atletas es para el control de casi todos los efectos secundarios relacionados con el estrógeno: la manifestación de ginecomastia, retención de agua e hinchazón, aumento de la presión arterial (como resultado de la retención de agua aumenta por el estrógeno).

Esto está en contraste con los SERM como Nolvadex, que solo sirven para bloquear la ginecomastia. De hecho, los estudios han demostrado que el uso de Arimidex en hombres ha sido lo suficientemente efectivo como para reducir los niveles de estrógeno en el plasma sanguíneo circulante en un 50% con solo una dosis de 0.5 – 1 mg al día. Esta es una disminución muy considerable en los hombres, pero puede verse como bastante diferente de la reducción del 80% en pacientes con cáncer de seno femenino, pero debe recordarse que el estrógeno y cómo se relaciona con la fisiología femenina es diferente de los hombres.

Características químicas de Arimidex

Arimidex es un inhibidor de la aromatasa no esteroideo. Esto quiere decir que no posee la característica estructura de carbono del anillo de cicloalcano de cuatro anillos común de todos los tipos de esteroides.

Propiedades de Arimidex

Los efectos de Arimidex sobre el control del nivel de estrógeno en suero pueden ser bastante drásticos incluso a una dosis de 1 mg al día. Se ha demostrado que la cantidad de supresión de estrógenos resultante de esta dosis es superior al 80% en pacientes. Arimidex puede ser tan eficaz para inhibir la enzima aromatasa y, por lo tanto, reducir los niveles de estrógeno que este compuesto generalmente solo se administra a mujeres posmenopáusicas y / o se utiliza cuando otros tratamientos de primera línea para el cáncer de mama han fallado.

Arimidex y Letrozol se clasifican como inhibidores de aromatasa no esteroideos y no suicidas que compiten con el sustrato por la unión al sitio activo de la enzima. Esto es muy diferente de Aromasin (Exemestane), que es un inhibidor de aromatasa esteroideo y suicida que actúa como un inhibidor esteroideo basado en mecanismos que imita el sustrato, es convertido por la enzima en un intermediario reactivo y da como resultado la inactivación de la aromatasa. enzima Para facilitar la comprensión, lo que esto significa para el profano es que la estructura química de Aromasin se asemeja a los “objetivos” tradicionales a los que se une la aromatasa (testosterona, por ejemplo) y que esencialmente “engaña” a la enzima aromatasa para que se una con ella, solo para convertirse inhibido / desactivado Debido a que la fuerza de unión es tan grande, esta inhibición se vuelve permanente para la enzima aromatasa a la que se ha unido Aromasin. Arimidex y Letrozol, que son inhibidores no suicidas de la aromatasa, compiten con los “objetivos” tradicionales de la enzima en lugar de asegurarse un lugar permanente (que es la ventaja que Aromasin tiene sobre los otros dos).

Los culturistas y atletas que utilizan esteroides anabólicos generalmente favorecerán los inhibidores de la aromatasa, como Arimidex, por su capacidad para eliminar los niveles crecientes de estrógeno en su causa raíz: la aromatasa. Al deshabilitar la enzima aromatasa, los niveles suprafisiológicos de andrógenos aromatizables (como testosterona, Dianabol, boldenona, etc.) no pueden convertirse en estrógeno, eliminando así cualquier posible riesgo de efectos secundarios relacionados con el estrógeno.

Efectos secundarios de Arimidex

Siendo que Arimidex (Anastrozol) es un compuesto auxiliar con el propósito de controlar el estrógeno dentro del cuerpo, es un compuesto que generalmente es bien tolerado por los usuarios masculinos. Sin embargo, hay algunos efectos secundarios de Arimidex que deben preocuparse. Esto existe principalmente en forma de reducción excesiva de los niveles de estrógeno en el plasma sanguíneo en el cuerpo, así como en la supresión de estrógenos a largo plazo. Arimidex afecta a las mujeres de una manera mucho mayor y significativa que a los usuarios masculinos también.

Cuando se trata de la reducción y supresión de estrógenos, debe entenderse que a diferencia de los SERM (moduladores selectivos de los receptores de estrógenos) como Nolvadex o Clomid (citrato de clomifeno), Arimidex pertenece a la familia de los inhibidores de la aromatasa. Esto significa que sirve para desactivar la enzima aromatasa, que es responsable de la aromatización, o conversión, de testosterona en estrógeno. En otras palabras, Arimidex reduce los niveles de estrógeno circulante total en la fuente de la raíz en comparación con los SERM, que sirven simplemente para bloquear la actividad del estrógeno en sitios receptores seleccionados.

Los estudios han demostrado que el uso de Arimidex da como resultado una mayor incidencia y probabilidad de sufrir fracturas óseas. Aunque este es un efecto secundario más específico para mujeres del uso de Arimidex, el estrógeno también juega un papel importante en la promoción y retención del contenido mineral óseo en los hombres. Se han realizado estudios que descubrieron que Arimidex tiene un impacto negativo en los niveles de renovación de calcio en el tejido óseo, incluso con el uso a corto plazo.

El letargo y la fatiga se asocian comúnmente con el uso de Arimidex. Al igual que con casi todos los compuestos de reducción de estrógenos, una reducción en los niveles circulantes de estrógenos significa que se reduce el importante papel que desempeña el estrógeno en el sistema nervioso central (SNC), lo que resulta en posibles casos de fatiga crónica. Esto suele ser el resultado de la reducción de los niveles de estrógeno a niveles que se consideran demasiado bajos para ser saludables.

Un efecto secundario particularmente destacado del uso de Arimidex es el impacto negativo en los perfiles de colesterol en sangre. Al igual que con casi todos los compuestos reductores de estrógenos, Arimidex también disminuirá el colesterol HDL (bueno) y aumentará el LDL (colesterol malo). Esto se debe a que el estrógeno es responsable de la promoción de niveles saludables de colesterol en el cuerpo, y una interrupción de los niveles normales de estrógeno en el plasma sanguíneo lo eliminará. Por supuesto, tampoco hace falta decir que cuanto más severa sea la reducción del estrógeno, más graves serán los impactos cardiovasculares en esta área.

Un efecto secundario importante de Arimidex es la posibilidad de un rebote de estrógenos. Esto existe en particular con dos de los tres inhibidores de aromatasa más populares (Arimidex y Letrozol). El tercer inhibidor de aromatasa, Aromasin (Exemestane) no comparte este mismo atributo de la posibilidad de un rebote de estrógenos. Esto se debe a que, a diferencia de Aromasin, Arimidex es un inhibidor de la aromatasa no suicida. Esto significa que Arimidex se unirá y desactivará la enzima aromatasa, pero no lo hace de forma permanente. En algún momento, Arimidex se disociará con la enzima y la enzima será libre de hacer su trabajo nuevamente en el cuerpo. Lo que esto significa para el usuario final es el riesgo de un rebote de los niveles de estrógeno (y, por lo tanto, los efectos secundarios relacionados con el estrógeno) si el uso de Arimidex se detiene demasiado pronto o abruptamente después de comenzar a usarlo.

Dosificación y administración de Arimidex

Médicamente, Arimidex (Anastrozol) se utiliza como medicamento en el tratamiento del cáncer de mama femenino posmenopáusico, donde se ha determinado que el estrógeno es la causa principal. La dosificación y la administración de Arimidex en estos casos requieren 1 mg tomado una vez al día, hasta que la progresión del cáncer se haya detenido.

Arimidex para el ciclo de control de ginecomastia y estrógenos

Para el control de la ginecomastia y el control general del estrógeno en el ciclo, Arimidex se debe usar en un rango general de 0.5 – 1 mg por día, y se puede ajustar según la tolerancia del usuario y la reacción al compuesto. Todos deben ajustar su dosis de Arimidex de acuerdo con su respuesta individual. No es raro que 0.5mg / día sea demasiado (o muy poco) para algunos. También debe recordarse siempre que el propósito aquí es el control del estrógeno durante un ciclo, no la eliminación total de los niveles de estrógeno.

Arimidex para terapia post ciclo (PCT)

Como Arimidex ha demostrado en estudios que ayuda en la generación de testosterona natural endógena en hombres, una dosis de Arimidex de 0.5 mg a 1 mg por día debería ser suficiente para la duración de cualquier longitud de PCT.

Arimidex posee una vida media de aproximadamente 48 horas, y es importante comprender también que no se alcanzarán los niveles máximos de plasma sanguíneo con Arimidex hasta que se logre una semana completa (7 días) de uso constante. Arimidex también se puede tomar a cualquier hora del día, con o sin alimentos.

Legalidad y disponibilidad de Arimidex

Arimidex es en gran medida una sustancia no controlada en la gran mayoría del mundo. En Canadá y los Estados Unidos en particular, es un producto que se receta solo, pero no es una sustancia controlada y, por lo tanto, es legal o propio, compra y posee, aunque no está disponible sin receta aquí. En el Reino Unido, la legalidad de Arimidex es la misma. En muchos países de Europa del Este, Asia y Medio Oriente, Arimidex a menudo está disponible sin receta en el mostrador.

Cómo comprar Arimidex

Arimidex es quizás el inhibidor antiestrógeno y aromatasa más popular entre los tres (Arimidex, Letrozol y Aromasina), y como tal, es un compuesto auxiliar muy popular para el uso entre culturistas y atletas que usan esteroides anabólicos. No hace falta decir que este es un producto que debería ser fácil de encontrar y comprar, y debería estar en el inventario de casi cualquier fuente de esteroides anabólicos, sitio web o distribuidor. Un punto a tener en cuenta es que este producto no es barato. Es quizás uno de los compuestos auxiliares más caros disponibles para comprar. Como de costumbre, existen tres tipos diferentes de productos de Arimidex: grado farmacéutico, grado de laboratorio subterráneo (UGL) y productos de grado químico de investigación. Cada uno difiere en calidad, precio y consistencia por razones obvias.

Dependiendo de la fuente, Arimidex de grado farmacéutico se puede comprar de la mayoría de las fuentes dentro del rango de $ 7 – $ 11 por tableta de 1 mg. El grado subterráneo (UGL) Arimidex cuesta $ 1.30 – $ 8 por tableta de 1 mg. El rango de precios para este producto es bastante amplio, principalmente porque depende no solo de la fuente o del distribuidor comprado, sino también de la marca del producto. Finalmente, el Arimidex de grado de investigación generalmente se empaqueta en forma líquida en una botella con un atomizador o gotero de bomba para administración, y generalmente se concentra a 1 mg por ml dentro de una botella de 30 ml. Una sola botella de 30 ml puede costar entre $ 40 y $ 70, dependiendo de la compañía química de investigación.

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Información química del anastrozol:

Anastrozol (también conocido como Arimidex)
Nombre químico: 2,2 ′ – [5- (1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil) -1,3-fenileno] bis (2-metilpropanonitrilo)
Peso molecular:
293.366 g / mol
Fórmula:
C17H19N5
Fabricante original:
AstraZeneca
Media vida:
46 – 48 horas (aproximadamente 2 días)
Tiempo de detección:
2 semanas
Calificación anabólica:
N / A
Calificación androgénica:
N / A

Referencias Arimidex:

  1. https://www.drugs.com/monograph/anastrozole.html
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/World_Health_Organization