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Descripción general e historia de Aromasin

Existe un gran malentendido que ha perpetuado el uso de esteroides anabólicos y la comunidad de culturismo durante años, pero la aclaración ha mejorado mucho últimamente en los últimos 10-15 años. Es el mito y la incomprensión de que los SERM, como Nolvadex y Clomid, actúan para reducir los niveles de estrógenos. Es muy probable que este mito surja del hecho de que los SERM también se conocen como ‘bloqueadores de estrógenos’, por lo que varias personas pueden haber malinterpretado ‘bloquear el estrógeno’ para significar ‘eliminación de estrógenos’, lo que no podría estar más lejos de la verdad. Los SERM solo bloquean elactividadde estrógeno en tejidos seleccionados del cuerpo mediante el bloqueo de la acción del estrógeno en los sitios del receptor en el tejido mamario al ocupar los sitios del receptor en lugar del estrógeno para que el estrógeno por sí mismo no pueda ejercer sus efectos a través de la unión del sitio del receptor. Los SERM también actuarán como estrógenos en los sitios receptores en otras células en otras áreas del cuerpo (el hígado, por ejemplo en el caso de Nolvadex). Aquí es donde entra en juego la parte “selectiva” del “modulador selectivo del receptor de estrógenos”. Sin embargo, los SERM no reducen los niveles circulantes de estrógeno en el plasma sanguíneo. Los inhibidores de la aromatasa son los compuestos que sirven para hacer esto al eliminar la producción de estrógeno a través de la unión y desactivación de la enzima aromatasa, que es la enzima responsable de la conversión (o aromatización) de los andrógenos en estrógeno.

Aromasin es un inhibidor de aromatasa esteroidal muy fuerte y muy potente del tipo suicida, y la información dentro del paquete en la receta Aromasin describe la capacidad de Aromasin para reducir los niveles de estrógeno en un 85%, como lo demuestran los estudios en pacientes con cáncer de mama. Los inhibidores suicidas de la aromatasa como la Aromasina (Exemestane) sirven para inhibir y deshabilitar permanentemente la enzima aromatasa a la que se une. Esto hace que la enzima esté inactiva para siempre. El cuerpo eventualmente fabricará más enzimas aromatasa, pero las enzimas unidas actualmente se unen indefinidamente, eliminando cualquier riesgo de rebote de estrógenos.

Esto no se ve con los otros dos inhibidores principales de la aromatasa (Arimidex y Letrozol), que son inhibidores no suicidas de la aromatasa que solo se unen a la enzima aromatasa por períodos de tiempo limitados antes de que los inhibidores de la aromatasa se unan y se metabolicen. Si un inhibidor de la aromatasa no suicida se detiene demasiado abruptamente, las enzimas de aromatasa inhibidas circulantes que no se han metabolizado fuera del cuerpo volverán a liberarse y comenzarán a aromatizar los andrógenos a los estrógenos a un ritmo a menudo rápido. Este no es el caso con Aromasin.

Exemestane fue diseñado inicialmente por Pharmacia & Upjohn para el tratamiento de pacientes con cáncer de seno femenino, específicamente pacientes posmenopáusicas, y se utiliza como terapia complementaria cuando otros tratamientos de primera línea para el cáncer de seno (como Nolvadex) han fallado. Poco después del desarrollo, la FDA aprobó el uso de Aromasin (Exemestane) para la venta en el mercado de medicamentos recetados en 1999, pero luego se vendió bajo la marca Aromasin en 2000.

Desde su lanzamiento inicial, su uso y ventas se han extendido por todo el mundo internacionalmente y se utiliza en casi todos los países del mundo. La marca de Aromasin, debido a varias patentes y leyes de comercialización / producción, es actualmente el único producto de Aromasin fabricado y vendido oficialmente y está ampliamente disponible en todo el mundo. La dosis estandarizada de Aromasin (Exemestane) es la de 25 mg (y se vende como tabletas de 25 mg), pero la investigación ha demostrado que es efectiva a dosis tan bajas como 2.5 mg al día.

Tiene sentido natural darse cuenta de que las propiedades y los efectos de Aromasin se convertirían en un beneficio para el esteroide anabólico que usa el atleta con el propósito de controlar el estrógeno. El uso entre los esteroides anabólicos que usan atletas es para el control de casi todos los efectos secundarios relacionados con el estrógeno: la manifestación de ginecomastia, retención de agua e hinchazón, aumento de la presión arterial (como resultado de la retención de agua aumenta por el estrógeno). Esto está en contraste con los SERM como Nolvadex, que solo sirven para bloquear la ginecomastia. Al igual que con muchos inhibidores de la aromatasa, Aromasin también ha demostrado aumentar los niveles de producción de testosterona endógena en los hombres, lo que se discutirá más adelante en este perfil.

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Propiedades y acciones de Aromasin:

La aromasina es un inhibidor suicida esteroidal de la aromatasa. Esto significa que posee la característica estructura de carbono cicloalcano de cuatro anillos común de todas las moléculas esteroidales. El hecho de que Exemestane sea un inhibidor esteroideo de la aromatasa es la razón principal de por qué es un inhibidor suicida de la aromatasa que permanece permanentemente unido a la enzima aromatasa. Como la enzima aromatasa se siente altamente atraída por la estructura esteroidal de los andrógenos (testosterona), se aromatiza en estrógeno, la estructura química de Aromasin esencialmente engaña a la enzima aromatasa para que se una con ella, solo para inhibirse / desactivarse. Debido a que la fuerza de unión es tan grande, esta inhibición se vuelve permanente para la enzima aromatasa a la que se ha unido Aromasin. Un inhibidor esteroidal similar de la aromatasa, Formestane, exhibe exactamente las mismas características (aunque es mucho más débil y menos potente en comparación con Aromasin). Es por eso que no hay absolutamente ningún riesgo de rebote de estrógenos cuando la administración de Aromasin se interrumpe abruptamente.

Los otros dos inhibidores principales de la aromatasa (Arimidex y Letrozol) son inhibidores de la aromatasa no esteroideos y, por lo tanto, no suicidas, que están asociados con los riesgos de rebote de estrógenos después de la interrupción. Esto se debe a que, a diferencia de Aromasin, no son estructuralmente similares a las hormonas objetivo de la enzima aromatasa.

Aromasin es extremadamente efectivo con 25 mg diarios para la reducción de los niveles séricos de estrógenos circulantes en el cuerpo, como se demostró anteriormente con su capacidad para reducir el estrógeno en un 85%. Al igual que con otros tratamientos de segunda línea para el cáncer de mama, Aromasin es tan eficaz en la inhibición de la enzima aromatasa (y, por lo tanto, reduce los niveles de estrógeno) que este compuesto, como Arimidex, solo se administra a mujeres posmenopáusicas y / o se utiliza cuando otro Los tratamientos de línea para el cáncer de seno han fallado. Esto se debe a que las mujeres posmenopáusicas poseen un cambio muy diferente en los niveles hormonales y la función endocrina en comparación con las mujeres premenopáusicas.

Arimidex y Letrozol se clasifican como inhibidores de aromatasa no esteroideos y no suicidas que compiten con el sustrato por la unión al sitio activo de la enzima. Esto es muy diferente de Aromasin (Exemestane), que es un inhibidor de aromatasa esteroideo y suicida que actúa como un inhibidor esteroideo basado en mecanismos que imita el sustrato, es convertido por la enzima en un intermediario reactivo y da como resultado la inactivación de la aromatasa. enzima Para facilitar la comprensión, lo que esto significa para el profano es que la estructura química de Aromasin se asemeja a los “objetivos” tradicionales a los que se une la aromatasa (testosterona, por ejemplo) y que esencialmente “engaña” a la enzima aromatasa para que se una con ella, solo para convertirse inhibido / desactivado Debido a que la fuerza de unión es tan grande, esta inhibición se vuelve permanente para la enzima aromatasa a la que se ha unido Aromasin. Arimidex y Letro, que son inhibidores no suicidas de la aromatasa, compiten con los “objetivos” tradicionales de la enzima en lugar de asegurarse un lugar permanente (que es la ventaja que Aromasin tiene sobre los otros dos).

Los atletas, culturistas e individuos que participan en el uso de esteroides anabólicos favorecerán el uso de inhibidores de aromatasa como la Aromasina por su utilidad para reducir, mitigar y evitar los efectos secundarios estrogénicos. Estos efectos secundarios son el resultado de la aromatazation (o conversión) de andrógenos aromatizables (como la testosterona) en estrógeno, que a menudo produce niveles fisiológicos de estrógeno en el cuerpo mucho más grandes de lo normal. Aquí es donde el uso de Aromasin (Exemestane) es muy beneficioso y altamente favorecido entre los individuos que usan esteroides anabólicos, ya que Aromasin elimina el problema del aumento de los niveles de estrógeno en la causa raíz: al unirse e inhibir / deshabilitar la enzima aromatasa, los niveles suprafisiológicos de Los andrógenos aromatizables (como Testosterona, Dianabol, Boldenona, etc.) no pueden convertirse en Estrógeno, eliminando así cualquier posible riesgo de efectos secundarios relacionados con el Estrógeno.

 

Aromasin Comprar Referencias

  1. https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/fda-exemestane
  2. https://www.aromasin.com/content/for_advanced.aspx