Letrozol Comprar

Descripción general e historia de letrozol

Este es un rumor persistente entre la comunidad que usa esteroides anabólicos que ha comenzado a erosionarse últimamente, pero el rumor aún persiste. Los SERM sirven para bloquear la acción del estrógeno en los sitios del receptor en el tejido mamario al ocupar los sitios del receptor en lugar del estrógeno para que el estrógeno en sí mismo no pueda ejercer sus efectos a través de la unión del sitio del receptor. Por el contrario, los SERM también actuarán como estrógenos en los sitios receptores en otras células en otras áreas del cuerpo (el hígado, por ejemplo en el caso de Nolvadex). Los SERM no reducen los niveles circulantes de estrógeno en el plasma sanguíneo. Los inhibidores de aromatasa sirven para hacer esto al eliminar la producción de estrógeno mediante la unión y desactivación de la enzima aromatasa, que es la enzima responsable de la conversión (o aromatización) de los andrógenos en estrógeno.

Letrozol es un inhibidor de aromatasa no esteroideo y no suicida, y pertenece a la línea de inhibidores de aromatasa de tercera generación. Letrozol es muy idéntico a Arimidex y es uno de los tres principales inhibidores de aromatasa disponibles (Arimidex, Aromasin y Letrozol). La diferencia entre el letrozol y los otros dos inhibidores principales de la aromatasa es el hecho de que, aunque se utiliza para el tratamiento de pacientes con cáncer de seno femenino posmenopáusico, en realidad se utiliza específicamente para lo que se conoce como cáncer de seno desconocido del receptor de estrógeno. Esta es una condición de cáncer de seno en la cual el diagnóstico indica que se desconoce si el estrógeno es el culpable o no, o si el estrógeno agrava o no el cáncer de seno. Al igual que con todos los otros inhibidores de la aromatasa, Letrozol se utiliza normalmente después de que los tratamientos de primera línea (como Nolvadex) han fallado, pero varias condiciones pueden requerir el uso de Letrozol como tratamiento de primera línea, aunque esto es raro.

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Letrozol se desarrolló después de Arimidex pero antes de Aromasin, y es el más fuerte y potente de los tres inhibidores de aromatasa con diferencia. Novartis había fabricado el medicamento después de que se aprobó su venta en el mercado estadounidense de medicamentos recetados en 1997, y se vendió como la marca Femara, así como una marca separada Femar en ciertos países seleccionados en todo el mundo (principalmente en unos pocos países en Europa). Al igual que con otros inhibidores de la aromatasa, se ha vuelto extremadamente extendido y común no solo en América del Norte, sino también en regiones, países y mercados internacionales donde se cree que más de 70 países llevan Letrozol, con la marca Femara como el más popular y más utilizado Además de las marcas principales, Letrozole también se puede encontrar como innumerables otras marcas genéricas.

Letrozol (Femara) se ha popularizado naturalmente con esteroides anabólicos utilizando atletas, culturistas e invidiuales, como es común con todos los inhibidores de la aromatasa. Esto se debe a la capacidad de control y reducción de estrógenos de Letrozol, que se favorece en los usuarios de esteroides anabólicos que se dedican al uso de esteroides anabolizantes aromatizables (como testosterona, Dianabol, Equipoise, etc.) y que puede utilizarse eficazmente para Controlar los problemas resultantes del exceso de estrógeno (hinchazón, presión arterial, ginecomastia, etc.).

Características químicas de letrozol

Propiedades del letrozol

Los efectos de Letrozol sobre el control del nivel de estrógeno en suero son quizás los más fuertes y efectivos de los tres principales inhibidores de aromatasa, como se señaló en los estudios. Incluso los folletos informativos incluidos con el producto farmacéutico han declarado que, en su tableta estándar, la dosis de 2.5 mg es lo suficientemente efectiva como para reducir los niveles de estrógeno circulante en un promedio de 78%. Sin embargo, los datos clínicos reales reales han demostrado reducciones mucho más efectivas (recuerde que el 78% es un promedio determinado). Letrozol en estudios ha exhibido al menos 98% de reducción o más de los niveles séricos de estrógeno. El letrozol puede ser tan efectivo para inhibir la enzima aromatasa y, por lo tanto, reducir los niveles de estrógeno que este compuesto generalmente solo se administra a mujeres posmenopáusicas y / o se utiliza cuando otros tratamientos de primera línea para el cáncer de seno han fallado. En realidad, este es un aspecto de uso común de los tres principales inhibidores de la aromatasa, ya que todos son compuestos muy efectivos para la reducción de estrógenos, siendo Letrozol el más efectivo.

Arimidex y Letrozol se clasifican como inhibidores de aromatasa no esteroideos y no suicidas que compiten con el sustrato por la unión al sitio activo de la enzima. Esto es muy diferente de Aromasin (Exemestane), que es un inhibidor de aromatasa esteroideo y suicida que actúa como un inhibidor esteroideo basado en mecanismos que imita el sustrato, es convertido por la enzima en un intermediario reactivo y da como resultado la inactivación de la aromatasa. enzima Para facilitar la comprensión, lo que esto significa para el profano es que la estructura química de Aromasin se asemeja a los “objetivos” tradicionales a los que se une la aromatasa (testosterona, por ejemplo) y que esencialmente “engaña” a la enzima aromatasa para que se una con ella, solo para convertirse inhibido / desactivado Debido a que la fuerza de unión es tan grande, esta inhibición se vuelve permanente para la enzima aromatasa a la que se ha unido Aromasin. Arimidex y Letrozol, que son inhibidores no suicidas de la aromatasa, compiten con los “objetivos” tradicionales de la enzima en lugar de tener asegurado un lugar permanente (que es la ventaja que Aromasin tiene sobre los otros dos).

El letrozol, como es común con todos los inhibidores de la aromatasa, también ha demostrado la capacidad de aumentar la producción endógena de LH (hormona luteinizante), FSH (hormona foliculoestimulante) y, en consecuencia, los niveles de testosterona en los hombres, pero esto se cubrirá con mayor detalle. bajo la sección de dosis de Letrozol del perfil.

Los culturistas y atletas que utilizan esteroides anabólicos generalmente favorecerán los inhibidores de la aromatasa, como el letrozol, por su capacidad para eliminar los niveles crecientes de estrógeno en su causa raíz: la aromatasa. Al deshabilitar la enzima aromatasa, los niveles suprafisiológicos de andrógenos aromatizables (como testosterona, Dianabol, Deca-Durabolin, etc.) no pueden convertirse en estrógeno, eliminando así cualquier posible riesgo de efectos secundarios relacionados con el estrógeno.

Efectos secundarios de letrozol

Si tiene curiosidad acerca de los posibles efectos secundarios de Letrozol, encontrará útil esta guía detallada. Letrozol es parte de una clase de medicamentos llamados inhibidores de aromatasa. Sus efectos secundarios son similares a los de otro IA (inhibidor de la aromatasa) conocido como Arimidex. La debilidad y la fatiga son los dos efectos secundarios principales que los usuarios de Letrozol experimentan con mayor frecuencia. Este medicamento se utiliza para tratar la infertilidad. También es una opción popular entre los culturistas u otras personas que usan esteroides anabólicos para ganar músculo.

Letrozol tiene la capacidad de reducir ciertos efectos secundarios que están relacionados con los esteroides anabólicos. Por ejemplo, los hombres que desean evitar los efectos secundarios de la feminización (como la ginecomastia) pueden descubrir que este medicamento es efectivo. El medicamento suprime la producción de estrógeno y esto ayuda a mantener a raya los problemas de feminización en las usuarias de esteroides.

Los usuarios de esteroides anabólicos que también utilizan Letrozol tienden a eludir los efectos secundarios del Letrozol, siempre que la supresión del estrógeno no vaya demasiado lejos. Sin embargo, hay excepciones. Por ejemplo, un culturista que está haciendo un ciclo de preparación difícil antes de una competencia puede seguir una dieta estricta y entrenar de manera intensa. Este tipo de culturista podría ser más propenso a los efectos secundarios del letrozol. Dado que las dietas estrictas y el entrenamiento duro también tienden a causar fatiga y debilidad, a veces es difícil para los culturistas saber si sus efectos secundarios son causados por Letrozol o sus estilos de vida actuales, o ambos.

Otros posibles efectos secundarios asociados con este medicamento incluyen sofocos, dolores de cabeza, depresión, dolor en las articulaciones y dolores de cabeza.

Además, este medicamento a veces disminuye el contenido mineral dentro de los huesos. Esto puede aumentar el riesgo de que el usuario de letrozol desarrolle osteoporosis. Sin embargo, los usuarios de esteroides anabólicos que también usan Letrozol tienden a tener un riesgo menor, porque muchos esteroides aumentan el contenido mineral dentro de los huesos. Un esteroide anabólico que aumenta el contenido mineral en los huesos es la nandrolona.

Algunas personas reaccionan negativamente a Letrozol, mientras que otras no. Todos somos diferentes y todos reaccionamos a los medicamentos de manera individual. Tenga esto en cuenta al decidir si usar o no Letrozol. Si prueba el medicamento y no reacciona bien, debe saber que existen otros medicamentos que tienen el mismo propósito. Un medicamento alternativo podría ser más tolerable para su sistema.

El último efecto secundario asociado con el letrozol son los problemas de colesterol. En particular, el uso del medicamento puede desencadenar una disminución en los niveles de colesterol HDL. Cuando se usa solo, este medicamento contra la IA no parece tener un impacto estadístico significativo. Sin embargo, cuando se usa con anabólicos, puede causar problemas de colesterol. Muchos esteroides anabólicos tienen la capacidad de afectar los niveles de colesterol de manera negativa. Cuando se usa junto con esteroides anabólicos, el riesgo de problemas de colesterol puede verse exacerbado.

Las estadísticas de los estudios clínicos demuestran poco impacto negativo cuando se administran dosis terapéuticas de testosterona. Sin embargo, cuando la testosterona y el letrozol se usan juntos, la combinación de medicamentos tiene la capacidad de suprimir los niveles de colesterol HDL hasta en un cuarto. Este es un gran salto en la supresión y es algo de lo que preocuparse.

Si la testosterona se administra a un nivel que es “suprafisiológico”, se puede anticipar un nivel de supresión de HDL que es mínimo. Si se utiliza la misma dosis junto con un inhibidor de aromatasa, puede ocurrir un nivel de supresión de HDL del veinte por ciento (o incluso mayor).

Dado que existe el riesgo de efectos secundarios negativos relacionados con el colesterol, especialmente si también se usan esteroides anabólicos, es importante que las personas que toman Letrozol lleven estilos de vida que promuevan niveles saludables de colesterol. Por ejemplo, elegir una dieta que minimice las grasas saturadas y los azúcares simples será beneficioso. Además, será útil agregar más ácidos grasos Omega a una dieta diaria. Puede obtener estos ácidos grasos Omega-3 a través de suplementos o a través de su dieta. Un suplemento puede ser una forma más conveniente de obtener lo que necesita.

Además, algunas personas que usan Letrozol toman suplementos antioxidantes de colesterol y los encuentran beneficiosos. Además, incorpore el ejercicio cardiovascular a su estilo de vida si planea usar Letrozol (o si ya lo está usando).

Dado que los problemas de colesterol presentan riesgos, algunos usuarios de esteroides anabólicos prefieren probar los SERM para mantener a raya los efectos secundarios estrogénicos. Si bien los SERM no siempre resuelven todo, funcionan bien para muchas personas. Si se requiere un inhibidor de la aromatasa, una dosis diaria de Nolvadex de aproximadamente diez miligramos, tomada junto con un AI, puede ser suficiente para mantener los niveles de colesterol óptimos. Los SERM promueven niveles normales de colesterol.

Administración de letrozol y usos

La mayoría de las mujeres a las que se les receta Letrozol para tratar el cáncer de seno toman dos y medio miligramos por día. Estas dosis son muy potentes y, por lo general, se toman hasta que desaparecen las afecciones por cáncer de seno. Si una paciente con cáncer de seno entra en remisión, se la cambiará a Nolvadex (de Letrozol) para prevenir la recurrencia de la misma enfermedad. La probabilidad de debilidad y fatiga a este nivel de dosificación es bastante alta.

Los usuarios de esteroides anabólicos generalmente toman dosis más bajas, como la mitad a un miligramo de la droga por día. Los hombres que experimentan “senos masculinos” (ginecomastia) que están relacionados con el uso de esteroides anabólicos a veces toman dosis más altas, como dos y medio miligramos por día. Sin embargo, esta dosis más alta aumenta el riesgo de efectos secundarios.

Este medicamento está disponible bajo la marca Femara. Femara lo comercializa en todo el mundo, en forma de tableta conveniente. Necesitará una receta para obtenerla. También es accesible ilegalmente a través del mercado negro. Los laboratorios químicos de investigación pueden vender Letrozol, al igual que los proveedores de esteroides anabólicos (laboratorios subterráneos). Si compra este medicamento en un distribuidor de esteroides, en formato de tableta, definitivamente estará violando la ley estadounidense.

Hay muchos inhibidores de aromatasa disponibles en el mercado, el más popular y famoso es Arimidex. Dicho esto, muchas personas prefieren usar Letrozol. A veces, las personas experimentan con ambos, en diferentes momentos, para ver qué funciona mejor para ellos.

Letrozol (también conocido como Femara)
Nombre químico: 4,4 ′ – ((1H-1,2,4-triazol-1-il) metileno) dibenzonitrilo
Peso molecular:
285,303 g / mol
Fórmula:
C17H11N5
Fabricante original:
Novartis
Media vida:
2 – 4 días
Tiempo de detección:
2 semanas
Calificación anabólica:
N / A
Calificación androgénica:
N / A

Referencias de letrozol:

Inhibidores de la aromatasa en el cáncer de mama avanzado. Mouridsen HT. Semin Oncol. 2004 dic; 31 (6 supl. 12): 3-8.

Inhibición de la aromatasa: traducción a un enfoque terapéutico exitoso. Geisler J, Lønning PE. Clin Cancer Res. 15 de abril de 2005; 11 (8): 2809-21.

Actualización sobre el uso de inhibidores de aromatasa en el cáncer de mama. Brueggemeier RW. Opinión experta Pharmacother. Octubre de 2006; 7 (14): 1919-30.