Raloxifeno Dosis


El raloxifeno es uno de los antiestrógenos más nuevos en el mercado para el tratamiento de las indicaciones médicas relacionadas con el estrógeno, de las cuales las dos más importantes son la osteoporosis y el cáncer de mama sensible al estrógeno. Al igual que con otros SERM similares, como el Nolvadex (Tamoxifeno), su uso se extiende más allá de las indicaciones médicas primarias y con frecuencia se aplica con esteroides anabólicos utilizando los culturistas como un medicamento auxiliar para combatir y / o prevenir los efectos secundarios y problemas relacionados con el estrógeno. Aunque el raloxifeno no es tan popular como el nolvadex para este propósito, una cantidad creciente de evidencia en forma de investigación indica que es casi o igualmente efectivo para este propósito. A pesar de que el raloxifeno no tiene tanta historia de investigación y datos clínicos en comparación con los SERM más establecidos como Nolvadex, está ganando rápidamente popularidad e interés entre la comunidad de culturismo y uso de esteroides anabólicos, y muchos dentro de dicha comunidad tienen consideraba al raloxifeno como una alternativa algo más segura, aunque estas afirmaciones son actualmente infundadas.

Las dosis de raloxifeno para el tratamiento y la prevención de los efectos secundarios relacionados con el estrógeno como resultado del uso de esteroides anabólicos son generalmente más altas que los SERM más establecidos, como Nolvadex, que requieren dosis más altas de raloxifeno para combatir y controlar los efectos secundarios estrogénicos. Los efectos secundarios estrogénicos que el raloxifeno se usa para combatir en el ámbito del uso de esteroides anabólicos es principalmente la ginecomastia, con poca ayuda para otros efectos secundarios estrogénicos. Esto se debe al hecho de que, como se mencionó en la introducción de este perfil, el raloxifeno no sirve para reducir los niveles totales de estrógeno en el cuerpo, sino que simplemente sirve para bloquear la actividad del estrógeno en tejidos seleccionados. Esta es una característica común entre todos los SERM, y es un método intrínseco por el cual operan todos los SERM. Los usuarios de esteroides anabólicos deben tener esto en cuenta, ya que cualquier intento de combatir otros efectos secundarios estrogénicos como la hinchazón y la retención de agua con dosis de raloxifeno se encontrará inevitablemente con un fracaso. Los inhibidores de aromatasa son los más adecuados para esos fines.

Además de su uso para mitigar el estrógeno, el raloxifeno ha demostrado un uso considerable como un compuesto estimulante de la testosterona endógena, ya que los estudios han demostrado un aumento de los niveles séricos de testosterona en un 20% de 120 mg de raloxifeno por día. Aunque este nivel y cantidad de estimulación endógena de testosterona no es tan eficiente como Nolvadex, es lo suficientemente considerable como para garantizar su uso como un auxiliar viable durante la terapia post ciclo (PCT).

Antes de profundizar en más detalles, se debe hacer una nota importante para el lector:

Dosis médicas de raloxifeno

Como medicamento, Evista (Raloxifeno) está aprobado por la FDA ante todo en el tratamiento y prevención de la osteoporosis a través de su agonismo de estrógenos en el tejido óseo, lo que reduce la resorción ósea y promueve la osificación (formación ósea). La administración de Raloxifeno para este propósito es principalmente para mujeres posmenopáusicas, en las cuales la condición de osteoporosis es más prominente. El uso de raloxifeno para este propósito también está relacionado con el tratamiento del cáncer de mama sensible al estrógeno en mujeres posmenopáusicas, donde el antagonismo del estrógeno del raloxifeno sirve para prevenir los efectos promotores del cáncer del estrógeno en el tejido mamario.

Para el tratamiento de la osteoporosis y el cáncer de seno femenino, la dosis médica estándar de raloxifeno es la de una tableta de 60 mg por día. La dosis única de 60 mg de raloxifeno se puede administrar con o sin alimentos.

Dosis de raloxifeno durante el uso de esteroides anabólicos

El raloxifeno en particular no puede clasificarse en los tres niveles de usuarios (principiante, intermedio y avanzado) como se describe y enumera normalmente en los perfiles comunes de los diferentes compuestos y medicamentos. Esto se debe al hecho de que el raloxifeno es un medicamento auxiliar que no se usa particularmente para mejorar el rendimiento, sino que se utiliza para combatir o mitigar varios efectos secundarios relacionados con el estrógeno cuando se utilizan esteroides anabólicos aromatizables.

En muchos casos, las dosis de raloxifeno también podrían utilizarse para aumentar la secreción endógena de testosterona en los hombres, lo que permite que este compuesto se utilice como medicamento auxiliar durante las fases de PCT (terapia post ciclo) después de la conclusión del final de un esteroide anabólico. ciclo, pero su uso por sí solo para este propósito no es muy común y es poco probable que produzca efectos notables de mejora del rendimiento.

Con el fin de prevenir / reducir la ginecomastia durante un ciclo: las dosis de raloxifeno se utilizan normalmente para prevenir el desarrollo de ginecomastia durante un ciclo de esteroides anabólicos que incluye el uso de esteroides anabolizantes aromatizables, o como un medicamento interceptivo poco después del desarrollo de La ginecomastia ha comenzado. Para ambas afecciones, las dosis de raloxifeno son las mismas, en las que se utilizan 30-60 mg al día durante un ciclo de esteroides anabólicos, aunque el estándar suele ser 30 mg por día.

Es muy importante dejar claro al lector que el uso de raloxifeno puede afectar negativamente el rendimiento, el músculo y las ganancias de fuerza durante un ciclo de esteroides anabólicos. Al igual que Nolvadex, el raloxifeno también ha demostrado reducir los niveles séricos de IGF-1 (Factor de crecimiento similar a la insulina 1) en el cuerpo, que se sabe que es un mediador muy importante del crecimiento muscular que es responsable del aumento de la retención de nitrógeno, la síntesis de proteínas, y nuevo crecimiento de células musculares (hiperplasia). Otros estudios realizados han encontrado una reducción estadísticamente significativa en los niveles de IGF-1 de los pacientes que recibieron Raloxifeno cuando se midieron los niveles de IGF-1 antes y después de la administración.

La conclusión aquí es que los SERM como el Raloxifeno y el Nolvadex exhiben un efecto perjudicial sobre el crecimiento muscular a través de la reducción de los niveles plasmáticos sanguíneos de hormonas importantes (es decir, IGF-1) requeridas para el crecimiento muscular. Por lo tanto, se recomienda que la administración de raloxifeno por cualquier motivo (ya sea para PCT o para el control / reducción de la ginecomastia) sea solo el tiempo necesario para mitigar cualquier efecto secundario relacionado con el estrógeno durante el uso de esteroides anabolizantes aromatizables. La administración a corto plazo de dosis de raloxifeno no debería marcar un impacto dramático, pero la administración a largo plazo exhibiría efectos negativos sobre el crecimiento y el rendimiento muscular. Cuando se examinó el uso a largo plazo de raloxifeno en un estudio, después de 24 meses de tratamiento con raloxifeno, se midió que los niveles de IGF-1 de los sujetos de prueba eran significativamente más bajos que los controles. Otro estudio, esta vez examinando el efecto de Raloxifeno versus Tamoxifeno (Nolvadex) en hombres, no demostró una reducción significativa de IGF-1 como resultado de Raloxifeno en comparación con Nolvadex. Un estudio realizado en pacientes con acromegalia, se administró 120 mg por día de raloxifeno (en dosis divididas de 60 mg dos veces por día), lo que resultó en una reducción de los niveles de IGF-1 en un 16%. La gran mayoría de los estudios realizados con Raloxifeno han demostrado reducciones estadísticamente significativas de los niveles de IGF-1 en comparación con los pocos estudios que no lo hacen, por lo que sería aconsejable que cualquier posible usuario de esteroides anabólicos tome en cuenta este efecto de las dosis de Raloxifeno.

Dosis de raloxifeno femenino

El raloxifeno es de muy poca o ninguna utilidad para las usuarias de esteroides anabólicos, ya que el uso principal de un medicamento como el raloxifeno entre las usuarias de esteroides anabólicos es para los hombres que desean mitigar y / o prevenir el desarrollo de ginecomastia, así como para la estimulación de Producción de testosterona endógena. Las mujeres no tienen ninguna necesidad particular de ninguna de estas funciones, y el raloxifeno en lo que respecta a las mujeres solo debe ser para indicaciones médicas para las cuales se considera necesario. El uso de raloxifeno en mujeres fuera de cualquier necesidad médica posiblemente puede dar lugar a complicaciones fisiológicas adicionales debido a la naturaleza del antagonismo / agonismo de estrógenos del raloxifeno con respecto a la fisiología endocrina femenina.

Dosis de raloxifeno para el aumento de la secreción endógena de testosterona y PCT (terapia post ciclo)

La documentación sobre el efecto de las dosis de raloxifeno en lo que respecta a la producción endógena de testosterona en hombres se ha documentado bastante bien. Esto ocurre a través de los efectos antagonistas del estrógeno del raloxifeno sobre el hipotálamo y la glándula pituitaria, lo que resulta en una liberación significativa de FSH y LH (las dos hormonas responsables de indicar a los testículos que comiencen y / o aumentar la producción y secreción de testosterona). Esto no es sorprendente, ya que la mayoría de los SERM expresan este efecto en los hombres para empezar. Es por esta razón que se sabe que el raloxifeno, así como sus SERM relativos como Nolvadex y Clomid, son componentes muy esenciales para un programa PCT construido adecuadamente con el fin de la recuperación hormonal después de que finalizó un ciclo de esteroides anabólicos.

Sin embargo, es muy importante tener en cuenta que un estudio mencionado anteriormente (Birzniece et al. 2010) descubrió que los efectos estimulantes de la testosterona del raloxifeno en comparación con el nolvadex, el raloxifeno se redujo bastante significativamente en comparación con el nolvadex en el efecto de la estimulación de la testosterona producción en hombres. Otros estudios también han demostrado que el raloxifeno está en clara desventaja con el Nolvadex (e incluso el Toremifeno) cuando se trata de estimular la producción de testosterona endógena en los hombres. Por lo tanto, debe notarse claramente que entre la elección de Raloxifeno y Nolvadex con el propósito de estimular la testosterona, Nolvadex debería ser el agente preferido de los dos. Una y otra vez, Nolvadex se ha demostrado contra otros SERM a lo largo de la historia e incluso hoy como la opción superior (y quizás mucho más barata) no solo con el propósito de estimular la secreción de testosterona endógena, sino también para combatir la ginecomastia.

Con el propósito de estimular la producción de testosterona natural endógena, una dosis de Raloxifeno de 30 a 60 mg por día es ideal, aunque para este propósito es más común una dosis diaria de 60 mg.

Administración adecuada y sincronización de las dosis de raloxifeno

Las restricciones de administración de raloxifeno (o su falta) son bastante flexibles, y las dosis de raloxifeno se pueden administrar antes, durante o después de las comidas. También se puede consumir por la mañana o por la noche, según las preferencias del usuario. Las dosis de raloxifeno en su totalidad se pueden consumir todas a la vez en lugar de dividir las dosis de raloxifeno durante todo el día. La división y división de las dosis de raloxifeno son innecesarias debido a su larga vida media de 27,7 horas.

Expectativas y resultados de las dosis de raloxifeno

El raloxifeno es una solución eficiente para la prevención y mitigación de efectos secundarios estrogénicos problemáticos, especialmente para la ginecomastia en particular. Tiene una ventaja sobre otros SERM como Nolvadex, ya que mantendrá o incluso aumentará la densidad y la resistencia ósea a través de su actividad agonista de estrógenos en el tejido óseo, mientras que Nolvadex, por otro lado, expresa la actividad opuesta en el hueso. Además, las dosis de raloxifeno son considerablemente eficientes para estimular la producción de testosterona natural endógena en los hombres, lo que lleva a la conclusión de que puede utilizarse con bastante eficacia durante la terapia post ciclo en la restauración de la producción de testosterona endógena.

Referencias médicas:


Lawrence SE1, Faught KA, Vethamuthu J, Lawson ML. 2004. Efectos beneficiosos del raloxifeno y el tamoxifeno en el tratamiento de la ginecomastia puberal. J Pediatr. Julio de 2004; 145 (1): 71-6.

Malozowski S. 2005. Tratamiento de adolescentes con ginecomastia. J Pediatr. Abril de 2005; 146 (4): 576; respuesta del autor 576-7.

Nordt CA, DiVasta AD. 2008. Ginecomastia en adolescentes. Curr Opin Pediatr. Agosto de 2008; 20 (4): 375-82. doi: 10.1097 / MOP.0b013e328306a07c.

Efectos del raloxifeno sobre las gonadotropinas, las hormonas sexuales, el recambio óseo y los lípidos en hombres ancianos sanos. Eur J Endocrinol. Abril de 2004; 150 (4): 539-46

Signori C1, DuBrock C, Richie JP, Prokopczyk B, Demers LM, Hamilton C, Hartman TJ, Liao J, El-Bayoumy K, Manni A. 2012. Administración de ácidos grasos omega-3 y raloxifeno a mujeres con alto riesgo de mama cáncer: viabilidad provisional y análisis de biomarcadores de un ensayo clínico. Eur J Clin Nutr. Agosto de 2012; 66 (8): 878-84. doi: 10.1038 / ejcn.2012.60. Epub 2012 6 de junio.

da Silva BB, Moita DS, Pires CG, Sousa-Junior EC, dos Santos AR, Lopes-Costa PV. 2007. Evaluación del factor de crecimiento similar a la insulina I en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama tratadas con raloxifeno. Int Semin Surg Oncol. 23 de julio de 2007; 4:18.

Lasco A1, Gaudio A, Morini E, Morabito N, Nicita-Mauro C, Catalano A, Denuzzo G, Sansotta C, Xourafa A, Macrì I, Frisina N. 2006. Efecto del tratamiento a largo plazo con raloxifeno sobre la densidad mamaria en la posmenopáusica mujeres Menopausia 2006 septiembre-octubre; 13 (5): 787-92.

Birzniece V, Sata A, Sutanto S, Ho KK. 2010. Regulación neuroendocrina de la hormona del crecimiento y los ejes de andrógenos mediante moduladores selectivos del receptor de estrógenos en hombres sanos. J Clin Endocrinol Metab. Diciembre de 2010; 95 (12): 5443-8. doi: 10.1210 / jc.2010-1477. Epub 2010 15 de septiembre.

Dimaraki EV, Symons KV, Barkan AL. Eur J Endocrinol. 2004. El raloxifeno disminuye el IGF-1 en suero en pacientes masculinos con acromegalia activa. Abril de 2004; 150 (4): 481-7.

Tsourdi E, Kourtis A, Farmakiotis D, Katsikis I, Salmas M, Panidis D. 2009. El efecto de la administración selectiva del modulador del receptor de estrógenos sobre el eje hipotalámico-hipofisario-testicular en hombres con oligozoospermia idiopática. Fertil Steril. Abril de 2009; 91 (4 Supl.): 1427-30. doi: 10.1016 / j.fertnstert.2008.06.002. Epub 2008 9 de agosto.