Raloxifeno Evisto Comprar

Descripción general e historia del raloxifeno

Es una ocurrencia común entre el uso de esteroides anabólicos y la comunidad de culturismo para confundir a los dos y asignar las propiedades incorrectas (u opuestas) a cualquiera de estos antiestrógenos. Los SERM actúan sobre los receptores de estrógeno en diferentes tejidos del cuerpo y, en particular, sirven para bloquear la actividad del estrógeno en el sitio del receptor en el tejido mamario (denominado apropiadamente antagonismo del estrógeno). Efectivamente, ocupan el receptor de estrógeno (al tiempo que ‘arrancan’ simultáneamente cualquier estrógeno que esté ocupando esos receptores), y niegan cualquier acceso de estrógeno a esos sitios receptores. Además, los SERM pueden y actúan como agonistas de estrógenos en otros tejidos del cuerpo (es decir, en el hígado). Como agonista de estrógenos, el medicamento servirá para hacer lo contrario de la acción descrita anteriormente, y en su lugar se unirá al receptor e iniciará efectos estrogénicos en esos tejidos. Como resultado, los SERM sirven solo para antagonizar (o agonizar) los efectos del estrógeno en ciertos tejidos: no reducirán los niveles de estrógeno en el plasma sanguíneo circulante total en el cuerpo y, por lo tanto, los SERM no pueden remediar algunos efectos secundarios estrogénicos, como retención de agua e hinchazón.

Por otro lado, los inhibidores de aromatasa deshabilitan la causa raíz de la producción de estrógenos en el cuerpo al unirse a la enzima responsable de convertir (aromatizar) los andrógenos en estrógeno: la enzima aromatasa. Una vez inhibida y deshabilitada, la enzima aromatasa no puede actuar para producir ningún estrógeno en el cuerpo y, por lo tanto, los niveles totales de estrógeno en el plasma sanguíneo circulante en el cuerpo se reducen efectivamente. Los inhibidores de la aromatasa pueden y eliminan los efectos secundarios estrogénicos que los SERM no pueden remediar, como la hinchazón y la retención de agua.

Específicamente, el raloxifeno es un SERM no esteroideo que pertenece a la familia del benzotiofeno. El raloxifeno es muy similar en su modo de acción al Nolvadex (Tamoxifeno) y exhibe efectos agonistas de estrógenos y antagonistas de estrógenos en diferentes tejidos de todo el cuerpo. En particular, el raloxifeno sirve como un antagonista del estrógeno en el tejido mamario y el tejido uterino, al mismo tiempo que actúa como un agonista del estrógeno en el tejido óseo. De hecho, el raloxifeno se utiliza en medicina para prevenir la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas debido a su actividad estrogénica en los huesos. Por el contrario, se sabe que Nolvadex actúa como un antagonista de los estrógenos en los huesos, lo que obviamente presenta un problema para las pacientes con cáncer de mama a las que se les ha recetado el uso de Nolvadex. Teniendo en cuenta estas propiedades, es comprensible por qué el raloxifeno ha demostrado algunas ventajas claras sobre Nolvadex, y ha demostrado ser un nuevo fármaco nuevo en el tratamiento de diversas enfermedades posmenopáusicas en pacientes femeninas.

Eli Lilly and Company desarrolló el Raloxifeno, y el Raloxifeno (bajo el nombre comercial Evista) ingresó al mercado de las recetas en 1997 cuando fue aprobado por la FDA. Su uso inicial fue en el tratamiento de la osteoporosis (debido a sus efectos estrogénicos en el tejido óseo, aumentando la densidad ósea en los pacientes). 10 años después, en 2007, los usos aprobados de Raloxifene se ampliaron para incluir el tratamiento del cáncer de mama. Desde entonces se ha convertido en una droga muy popular, utilizada en más de 50 países en todo el mundo.

Los culturistas y los usuarios de esteroides anabólicos se sienten atraídos por el uso de raloxifeno debido a su naturaleza como antiestrógeno en la lucha contra los efectos secundarios relacionados con el estrógeno que generalmente son causados por el uso de andrógenos aromatizables que provocan altos niveles de estrógeno en el plasma sanguíneo en el cuerpo. Un efecto secundario estrogénico común como resultado de esto es el desarrollo de ginecomastia. En particular, en el ámbito de la ginecomastia, el raloxifeno ha demostrado una eficacia más prometedora que el Nolvadex (Tamoxifeno).

Como es común con todos los SERM y antiestrógenos, el raloxifeno también ha demostrado un beneficio considerable en la estimulación de la producción de testosterona natural endógena en los hombres, ya que los estudios han demostrado un aumento de los niveles séricos de testosterona en un 20% de 120 mg de raloxifeno por día.

Características químicas del raloxifeno

El raloxifeno (Evista) es un modulador selectivo no esteroideo del receptor de estrógeno (SERM) que posee propiedades agonistas y antagonistas mixtas en relación con el estrógeno en diferentes áreas del cuerpo. El raloxifeno pertenece a una familia de compuestos conocidos como compuestos de benzotiofeno. Otros SERM como Clomid (citrato de clomifeno) y Nolvadex también son SERM, pero en cambio pertenecen a la familia de los compuestos de trifeniletileno. Aunque el raloxifeno no es miembro de la misma familia de compuestos, de hecho es un compuesto muy relacionado con Nolvadex y Clomid.

Propiedades del raloxifeno

Como se estableció anteriormente, el raloxifeno es un SERM y, aunque es un antiestrógeno, no reducirá los niveles de estrógeno en el plasma sanguíneo total en el cuerpo. En cambio, sirve para bloquear los efectos del estrógeno en el receptor de estrógeno en ciertos tejidos del cuerpo (tejido mamario), mientras que actúa para promover los efectos estrogénicos en otros tejidos (tejido óseo y uterino). Por lo tanto, es eficaz en la prevención y / o tratamiento de la ginecomastia.

El raloxifeno también sirve para actuar como un antagonista de estrógenos en el hipotálamo, estimulando la producción de gonadotropina (LH y FSH) de la glándula pituitaria, lo que finalmente resulta en un aumento en los niveles de testosterona endógena.

Clorhidrato de raloxifeno (también conocido como Evista)
Nombre químico:
[6-hidroxi-2- (4-hidroxifenil) – benzotiofen-3-il] – [4- [2- (1-piperidil) etoxi] fenil] -metanona
Peso molecular: 473.584 g / mol o
Fórmula: C28H27NO4S
Fabricante original: Eli Lilly and Co.
Media vida:
27,7 horas
Tiempo de detección:
Actualmente desconocido
Calificación anabólica:
N / A
Calificación androgénica:
N / A


Referencias de raloxifeno:

“La FDA aprueba nuevos usos para Evista” (Comunicado de prensa). Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. 2007-09-14. Consultado el 15 de septiembre de 2007.

Efectos beneficiosos del raloxifeno y el tamoxifeno en el tratamiento de la ginecomastia puberal. Lawrence SE, Faught y col. J. Pediatr. Julio de 2004; 145 (1): 71-6.

Efectos del raloxifeno sobre las gonadotropinas, las hormonas sexuales, el recambio óseo y los lípidos en