Toremifeno Comprar

Descripción general e historia del citrato de toremifeno

Los SERM son verdaderos ‘bloqueadores de estrógenos’, mientras que los IA no lo son. Los SERM actúan para bloquear la actividad del estrógeno en sus sitios receptores de destino en diferentes tejidos (principalmente tejido mamario), y lo hacen uniéndose más fuertemente a los receptores de estrógeno en estos tejidos que el propio estrógeno, tomando efectivamente el lugar que el estrógeno normalmente haría. Los SERM permanecerán unidos al sitio del receptor y permanecerán inertes (no activarán los receptores ni realizarán ninguna acción). Esto hace que el estrógeno no pueda unirse a estos receptores (ya que están ocupados por el SERM). Mientras que los SERM bloquean la actividad estrogénica en ciertos sitios receptores, los SERM pueden y actúan también como estrógenos en otros sitios receptores en otros tejidos del cuerpo (como el hígado, que pueden ser beneficiosos). Esto se conoce como agonista de estrógeno y actividad antagonista de estrógeno. En cualquier caso, los SERM no sirven para reducir los niveles totales de estrógeno en el plasma sanguíneo total circulante en el cuerpo, simplemente bloquean su actividad en ciertos tejidos. Los inhibidores de la aromatasa (IA) son en cambio los compuestos que reducirán los niveles circulantes totales de estrógeno en el cuerpo al unirse a la enzima responsable de la conversión (aromatización) de los andrógenos en estrógeno. Esta enzima se conoce como aromatasa. Los IA son más atractivos como sustrato para la enzima aromatasa que los objetivos tradicionales del sustrato de la enzima aromatasa, que son los andrógenos (como la testosterona). El resultado es que la enzima aromatasa está ocupada con la IA y, por lo tanto, no puede participar en reacciones químicas con andrógenos. Esto da como resultado la imposibilidad de que el estrógeno se fabrique en su fuente raíz y, por lo tanto, los niveles de estrógeno en su conjunto se reducen en el cuerpo.

En lo que respecta a Toremifene, es un SERM con propiedades agonistas y antagonistas mixtas en el receptor de estrógenos, y está clasificado como un análogo de trifeniletileno que es muy similar en estructura a Nolvadex (Tamoxifeno) y Clomid (Citrato de clomifeno). Toremifeno ( Fareston ) podría considerarse una hermana muy cercana a Nolvadex, ya que son muy similares. Toremifene es también un compuesto no esteroideo. Se clasifica como un medicamento contra el cáncer de mama en el tratamiento del cáncer de mama posmenopáusico femenino que se determina que es positivo al receptor de estrógeno (o se desconoce el receptor de estrógeno). Lo que esto significa es que es un medicamento que se utiliza con el propósito de bloquear y tratar el cáncer de mama femenino que es exacerbado por el estrógeno a través de la actividad del estrógeno en los receptores de tejido mamario, que puede promover el crecimiento canceroso a través de su actividad promotora del crecimiento del tejido dentro del tejido mamario. El toremifeno, como se describió anteriormente, se une a estos sitios receptores y bloquea la capacidad del propio estrógeno para continuar activando los sitios receptores dentro del tejido mamario, bloqueando o deteniendo el progreso del crecimiento tumoral que podría ser exacerbado por el estrógeno.

Toremifene ha ganado popularidad con los esteroides anabólicos usando culturistas y atletas por las mismas razones que Nolvadex: se usa para contrarrestar la acción y / o bloquear algunos de los efectos del exceso de estrógeno en el cuerpo como resultado de la aromatización de varios andrógenos utilizados ( como Testosterona o Dianabol, por ejemplo). En particular, Toremifene se usa para mitigar, aliviar y / o prevenir el efecto secundario relacionado con el estrógeno de la ginecomastia (el desarrollo de tejido mamario en los hombres).

El citrato de toremifeno es un compuesto muy nuevo y reciente que fue aprobado por la FDA en 1997 como medicamento recetado, y se vende más popularmente bajo la marca y el nombre comercial Fareston en el mercado de medicamentos recetados de EE. UU. GTx, Inc. fue la primera y actual compañía farmacéutica en emprender la fabricación de Toremifene bajo la marca Fareston. Toremifene bajo la marca de Fareston también está disponible en una gran cantidad de otros países a nivel internacional, como: Turquía, Tailandia, África, Suiza, España, Portugal, Rusia, Suecia, Alemania, Grecia, Finlandia, Irlanda, Hungría, Francia , Sudáfrica, Australia, República Checa, Australia, Italia e Inglaterra (Reino Unido). Es un producto muy popular y extendido, muy parecido a su pariente cercano Nolvadex y se puede encontrar en casi cualquier parte del mundo.

Caracteristicas quimicas de Toremifene

Toremifene (Fareston) es un modulador de receptor de estrógeno selectivo no esteroideo (SERM) que expresa propiedades agonistas y antagonistas mixtas en relación con el estrógeno en diferentes tejidos y células dentro del cuerpo humano. Toremifene es un miembro de una familia de compuestos conocidos como compuestos de trifeniletileno, de los cuales Nolvadex (Tamoxifen) y Clomid (Citrato de Clomifeno) también son miembros, y ambos son, en particular, compuestos muy relacionados entre sí.

Propiedades del toremifeno

Ya se ha cubierto que Toremifene es un SERM y sirve para bloquear el estrógeno en varios sitios receptores en ciertos tejidos dentro del cuerpo (tejido mamario en particular). Como explicación laica, Toremifene pretende ser un estrógeno ‘falso’ que ocupa los receptores de estrógeno dentro del tejido mamario. Con estos receptores ocupados por Toremifene, el estrógeno real no puede realizar su trabajo allí. Toremifene no reduce los niveles de estrógeno en el plasma sanguíneo total. Además de ser antagonista de los receptores de estrógeno en el tejido mamario, también es antagonista del estrógeno en la glándula del hipotálamo (esto esencialmente “engaña” al hipotálamo para que piense que hay pocos o ningún nivel de estrógeno circulante en el cuerpo, lo que hace que aumente su producción de testosterona para que pueda utilizar la aromatización para restaurar estos niveles. Toremifene también es agonista a los receptores de estrógenos en otros tejidos del cuerpo (en particular dentro del hígado). Esto significa que mientras Toremifene actuará como un antiestrógeno en el tejido mamario y En el hipotálamo, actuará como un estrógeno dentro del hígado, lo que puede tener efectos beneficiosos, especialmente durante un ciclo de esteroides anabólicos, como mejorar y cambiar los niveles de colesterol a un rango más favorable.

Aunque Toremifene está estrechamente relacionado con Nolvadex, difiere bastante en otros aspectos que se han descubierto (algunos buenos y otros malos). En comparación con Nolvadex, el primer problema a observar es la creciente preocupación que muchos tienen por los efectos cancerígenos en el tejido hepático que exhibe Nolvadex. Debe entenderse que estos efectos se han observado con el uso a muy largo plazo y que no debería ser un problema con el uso a muy corto plazo en el que se dedican los culturistas y atletas, pero debe ser reconfortante para algunos saber que Toremifeno tiene menos hígado efectos tóxicos / cancerígenos que el Nolvadex, pero las personas aún deben tener en cuenta que debido a que Toremifene todavía es un análogo de Nolvadex, todavía exhibe muchos de los efectos tóxicos relacionados en el hígado.

También hay evidencia clínica de que Toremifene puede expresar una ventaja sobre otros SERM como Nolvadex a través de la capacidad de no solo exhibir inhibición del crecimiento del tejido mamario, sino también apoptosis (o muerte celular programada) del tejido mamario y las células tumorales en pacientes con cáncer de mama. Esta es una evidencia e información muy prometedoras, pero debe entenderse que a menudo las pacientes con cáncer de seno reaccionarán de manera muy diferente de las personas sanas a los diferentes tratamientos farmacológicos. Pero esto debería proporcionar alguna evidencia de que Toremifene podría destruir el tejido de ginecomastia además de detener y prevenir su crecimiento. Toremifene (Fareston) también ha demostrado la capacidad de reducir los niveles de prolactina en el cuerpo a 300 mg por día después de 8 semanas. Esta es una información muy agradable, ya que Toremifene podría utilizarse como un medicamento anti-prolactina si es necesario. Sin embargo, es posible que esto solo ocurra en pacientes con cáncer de mama.

Sin embargo, hay algunos aspectos negativos y propiedades de Toremifene. En primer lugar, y quizás lo más importante, es el efecto negativo que Tore exhibe en los niveles de SHBG (Globina de unión a hormonas sexuales) en el cuerpo, donde la investigación clínica ha demostrado que mientras Toremifene puede y estimula la producción endógena natural de testosterona (que es una buena opción para el post -ciclo terapia (PCT), de hecho, eleva los niveles de SHBG en el cuerpo. Lo que esto significa para el culturista, atleta y usuario de esteroides anabólicos es que los aumentos en SHBG significarán que habrá menos testosterona libre en el cuerpo. La SHBG es una proteína que se une a las hormonas sexuales como la testosterona y la deja inactiva mientras está unida a ella, en efecto, la ‘testosterona’ esposada (u otros andrógenos y hormonas sexuales que son susceptibles a la SHBG). El resultado es que la hormona a la que se une (en este caso, la testosterona) termina simplemente flotando en la circulación incapaz de hacer su trabajo (testosterona libre versus unida). Por lo tanto, las elevaciones de SHBG no son algo muy bueno para la recuperación posterior al ciclo o para la mejora del rendimiento durante el ciclo, lo que puede restar valor al potencial de Toremifene como compuesto de recuperación durante la PCT (Terapia Post Ciclo). En comparación, no se ha demostrado que Nolvadex tenga este efecto sobre SHBG durante las más de cinco décadas de su uso y estudio (en comparación con menos de una década y media de estudio y uso de Toremifene).

Además, en el departamento de restauración de la función HPTA (eje testicular hipotalámico hipofisario) durante la PCT, Toremifene ha demostrado ser menos eficiente que Nolvadex para este propósito. En este estudio, 20 mg por día de tamoxifeno (Nolvadex) durante un período de 8 semanas aumentó los niveles de LH (hormona luteinizante) más del 70%, lo que resultó en un aumento en los niveles de testosterona del 71%. En comparación, el Toremifeno administrado durante la misma cantidad de tiempo a 60 mg por día resultó en un aumento del 25% en los niveles de LH y un aumento del 42% en los niveles de testosterona. Sin embargo, debe ser importante tener en cuenta que 60 mg por día de Toremifene se considera una dosis más baja para este propósito, pero esto aún debe resaltar claramente el hecho de que Nolvadex sigue siendo el SERM más potente y efectivo entre los tres SERM para este propósito, requiriendo la dosis más baja de todos ellos para provocar un efecto positivo en la función HPTA. Se discutirá más información sobre las dosis adecuadas en la sección de Dosificación de Toremifeno de este perfil.

Efectos secundarios de Toremifene:

Toremifene es un compuesto que es bien tolerado por la mayoría de las personas, especialmente por los hombres. Los efectos secundarios más graves de Toremifene tienden a ser reportados por mujeres, especialmente pacientes con cáncer de mama, para quienes este medicamento fue originalmente destinado y designado. La razón por la cual los efectos secundarios de Toremifene pueden considerarse más severos o peores para las mujeres se debe al hecho de que las propiedades agonistas / antagonistas de estrógenos de Toremifene afectan a las mujeres de una manera muy diferente a los hombres debido a la simple diferencia en la dinámica del sistema endocrino entre hombres y mujer. Debido simplemente al hecho de que las mujeres poseen niveles más altos de estrógeno que los hombres (y sus cuerpos dependen más fisiológicamente de él por naturaleza), las ramificaciones de Toremifene y sus efectos secundarios son de mayor alcance e impacto en las mujeres que en los hombres. Esta es la razón por la cual los efectos secundarios de Toremifene para las mujeres incluyen cosas como: dolor abdominal o estomacal, ansiedad, cambio en el flujo vaginal, confusión, mareos o aturdimiento, sofocos, sangrado vaginal, fatiga extrema y otros efectos secundarios centrados en la mujer. . La mayoría de estos efectos secundarios de Toremifene no los experimentan los hombres debido a las diferencias hormonales entre los géneros.

Los ensayos clínicos en pacientes con cáncer de seno femenino enumeraron los siguientes efectos secundarios de Toremifene (en orden de ocurrencia y frecuencia de los más experimentados a los menos experimentados): mareos, sofocos, sudoración, enzimas hepáticas elevadas, náuseas, flujo vaginal, edema, vómitos y vagina sangrado. Los efectos secundarios de Toremifeno mucho más raros encontrados en ensayos clínicos con pacientes de cáncer de mama femenino como sujetos de prueba incluyen: rigidez muscular, ictericia, dificultad para respirar (dificultad para respirar), estreñimiento, picazón, anorexia, pérdida de fuerza muscular, depresión, temblor y trastornos visuales . Tenga en cuenta que una vez más, estos Toremifeno lado efectos se asocian casi exclusivamente con mujeres, y casi nunca ocurren en hombres.

Para los esteroides anabólicos que usan culturistas y atletas (que tienden a ser casi todos hombres), se informan muy pocos efectos secundarios negativos o adversos. Esto es lo que hace que Toremifene sea altamente valorado y buscado entre los usuarios de esteroides anabólicos, ya que muchos usuarios han reportado casi ninguna incidencia de efectos secundarios. Algunos usuarios pueden informar cambios en el estado de ánimo (como resultado de su actividad agonista / antagonista de estrógenos en el cuerpo) y un impacto positivo en la libido (probablemente debido a su impacto positivo en la producción de testosterona). Algunos usuarios también han reportado una pérdida de la libido con Toremifene, que posiblemente se puede atribuir a sus propiedades de aumento de SHBG, lo que hace que la testosterona libre menos activa circule en el cuerpo. Muchos usuarios han informado anecdóticamente que la alteración del estado de ánimo solo dura los primeros días de uso antes de volver a la normalidad.

Tiende a existir una falta significativa de datos clínicos con respecto a Toremifeno efectos secundarios en varones y usuarios de esteroides anabólicos en particular. Esto se debe a que Toremifene tiene solo 16 años y la mayor parte de su tiempo en uso solo ha sido en un entorno clínico para la terapia del cáncer de seno femenino. Por lo tanto, los únicos datos actuales sobre los efectos secundarios de Toremifene en usuarios de esteroides anabólicos masculinos son datos anecdóticos y diferentes experiencias de los usuarios.

Administración de Toremifene y dosis:

Para el tratamiento del cáncer de mama, Toremifene se usa en dosis de 60 mg por día. Tanto a hombres como a mujeres se les puede recetar Fareston (Toremifeno) para ayudar a prevenir la proliferación de células cancerosas en los tejidos del seno. Toremifene generalmente se administra durante 1 año, pero esto puede extenderse a 2-3 años si no se observa la remisión, o la disminución de los tejidos cancerosos ductal y glandular canceroso.

Los usuarios de esteroides y los culturistas pueden usar Toremifene para prevenir la ginecomastia debido a que bloquea el receptor de estrógenos (ER) en el tejido mamario. Cuando se administran esteroides anabólicos a base de testosterona, los niveles de estrógenos circulantes aumentan, lo que lleva a la aparición de efectos secundarios estorgénicos relacionados. Toremifene se recomienda a 30-60 mg por día, sin embargo, muchos optan por Nolvadex (citrato de tamoxifeno) como su alternativa más barata y efectiva.

El usuario de esteroides primero debe controlar los altos niveles de estrógeno con el uso de un inhibidor de la aromatasa (AI), no bloquear el estrógeno. Bloquear el estrógeno es visto como un último recurso del tratamiento de IA no es suficiente. Cuando se usan múltiples andrógenos como la testosterona Enantahte, Dianabol y Deca-Durabolin, se puede requerir una IA y SERM como Toremifene.

Toremifene es un agente efectivo de terapia post ciclo (PCT), pero no tan poderoso como el tamoxifeno (Nolvadex) en estudios comparables. Sin embargo, Toremifene es visto como un SERM de segunda generación y una alternativa más segura a Nolvadex, que a menudo conduce a efectos secundarios menos adversos. Se sugiere una dosis de 120 mg durante la primera semana de Toremifene, seguida de 60 mg por día durante 5 semanas como tratamiento posterior al ciclo de los síntomas bajos de testosterona.

Comprar Toremifene en línea, legalidad y disponibilidad:

El citrato de toremifeno (Fareston) es un medicamento con receta en los Estados Unidos, el Reino Unido, Canadá y Australia. Eso significa que es ilegal poseer, traficar, usar o fabricar. Sin embargo, el medicamento está disponible por compañías químicas de investigación para “investigación solamente” y “no para consumo humano” en los Estados Unidos. Esto significa que los RC a menudo llevan Toremifeno en forma líquida. En suspensión líquida, Toremifene está disponible en 30-60 mg / ml y se administra por vía oral.

Muchas fuentes de esteroides tienen SERM, pero rara vez se lleva Toremifene. Otros SERM, como Clomid y Nolvadex, a menudo se encuentran en los inventarios de proveedores de esteroides. Fareston es transportado por pocos en forma de tableta debido a que es relativamente nuevo y no favorable debido a su precio más alto en comparación con otros SERM de primera generación.

Una caja de 30 tabletas de 60mg por pestaña Fareston costará alrededor de $ 50-100. En comparación con una caja de 30 tabletas de Nolvadex o Clomid que se vende por $ 40. Como medida o tratamiento preventivo de ginecomastia, esto hace que sea tres veces el precio de otros SERM efectivos.

El uso de esteroides anabólicos a menudo puede significar efectos secundarios graves y permanentes. Entonces obtener medicamentos auxiliares como Fareston puede ser costoso y problemático. Por lo tanto, en Steroidal.com sugerimos usar nuestros patrocinadores para obtener anabólicos seguros y de alta calidad sin las ramificaciones legales.

Información Química del Toremifeno:

Citrato de Toremifene (también conocido como Fareston, Acapodene)
Nombre químico: 2- {4 – [(1Z) -4-cloro-1,2-difenil-but-1-en-1-il] fenoxi} -N, N-dimetiletanamina
Peso molecular:
405,959 g / mol
Fórmula:
C26H28ClNO
Fabricante original:
GTx, Inc.
Media vida:
5 dias
Tiempo de detección:
Desconocido
Calificación anabólica:
N / A
Calificación androgénica:
N / A


Referencias de Toremifene:

Evaluación de la genotoxicidad del tamoxifeno en el hígado y el riñón de la rata transgénica delta F344 gpt delta en estudios de dosis repetidas de 3 semanas y 13 semanas. Kawamura Y, Hayashi H, Kurata Y, Hiratsuka K, Masumura K, Nohmi T. Toxicología. 2013 Julio 30. pii: S0300-483X (13) 00193-5. doi: 10.1016 / j.tox.2013.07.014.

Aductos de ADN causados por tamoxifeno y toremifeno en el sistema microsomal humano y linfocitos in vitro. Hemminki, K., Widlak, P. y Hou, S.-M. (1995) Carcinogénesis, 16, 1661-1664.

Gran diferencia en la capacidad de formación de aducto de ADN y hepatocarcinogenicidad entre toremifeno y tamoxifeno en ratas Crl: CD (BR) hembras. GC Hard, MJ Iatropoulos, K Jordan, L Radi, OP Kaltenberg, AR Imondi y GM Williams. Cancer Res., Octubre de 1993; 53 (19): 4534-41.

Apoptosis en la inhibición del crecimiento inducida por toremifeno de células de cáncer de mama humano in vivo e in vitro. Wärri AM, Huovinen RL, Laine AM, Martikainen PM, Härkönen PL. J Natl Cancer Inst. 1 de septiembre de 1993; 85 (17): 1412-8.

Efectos hormonales del toremifeno en pacientes con cáncer de mama. Számel I, Vincze B, Hindy I, Kerpel-Fronius S, Eckhardt S, Mäenpää J, Grönroos M, Kangas L, Sundquist H, Hajba A. J Steroid Biochem. 22 de junio de 1990; 36 (3): 243-7.

Influencia del toremifeno en la regulación endocrina en pacientes con cáncer de mama. Számel I, Hindy I, Vincze B, Eckhardt S, Kangas L, Hajba A. Eur J Cancer. 1994; 30A (2): 154-8.

El efecto de la administración selectiva del modulador del receptor de estrógenos sobre el eje hipotalámico-hipofisario-testicular en hombres con oligozoospermia idiopática. Tsourdi E, Kourtis A, Farmakiotis D, Katsikis I, Salmas M, Panidis D. Fertil Steril. Abril de 2009; 91 (4 Supl.): 1427-30. doi: 10.1016 / j.fertnstert.2008.06.002. Epub 2008 9 de agosto.